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Endothelin
Die endothelins ET-1, ET-2 und ET-3 sind eine Familie der starken vasoactive Peptide, die auch Zelle starke Verbreitung und Epithelstofftransport beeinflussen. Sie verteilen nicht, aber fungieren am Ort.
Es gibt z.Z. zwei eindeutige menschliche bekannte, endothelin A (ETA) und endothelin endothelin Empfänger B (ETB) Empfänger, die Mitglieder des Transmembrane sieben sind, G Protein-verbundener rhodopsin Superfamily. Die Gene für zwei der Empfänger UND des A und UND des B sind geklont worden. Die Gefäßtätigkeiten werden durch beide diese Empfänger vermittelt, während der röhrenförmige Transport und die zwischenräumlichen proliferative Tätigkeiten vorbei vermittelt werden UND B. Intrarenal Niveaus von ET-1 in akute und chronische Nierenkrankheit angehoben werden.
Die Hauptbedeutung von UND der A Empfänger in der Tumorentwicklung hat zu eine umfangreiche Suche der in hohem Grade vorgewählten Antagonisten geführt. Atrasentan, einer solcher Antagonisten, ist mündlich bioavailable, hat verwendbare pharmakokinetische und Giftigkeitprofile für klinischen Gebrauch.
ET-1 ist ein antiapoptotic Faktor in den unterschiedlichen Zelle Arten und anzeigt, daß das Peptid Zelle überleben Bahnen auch modulieren kann. In den ovarian Krebsgeschwürzellen, in der Hinzufügung der deutlich gehemmten Serumzurücknahme ET-1 und in paclitaxel-verursachtem apoptosis in einer konzentrationsabhängigen Weise.
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