Medicina de Hivid - información, efectos secundarios y aplicaciones de Hivid

Nombre genérico: Zalcitabine

Hivid se indica, conjuntamente con zidovudine, para el tratamiento de la infección del VIH en pacientes con la exposición anterior limitada (< 3 meses) al zidovudine. Hivid también se indica, conjuntamente con los inhibidores antiretroviral del protease, para el tratamiento de la infección del VIH. Hivid se indica como monoterapia para el tratamiento de la infección del VIH avanzada en los pacientes de quienes ser intolerante, o de quienes tener progresión de la enfermedad mientras que recibe, terapia antiretroviral alternativa. La duración de la ventaja clínica de la terapia antiretroviral puede ser limitada. Las alteraciones en terapia antiretroviral deben ser consideradas si la progresión de la enfermedad ocurre durante el tratamiento con zalcitabine.

Hivid es phosphorylated por las enzimas celulares a su moiety activo, 2.3 dideoxycytidine-5-triphosphate (ddCTP). Entonces compite con los substratos naturales para la formación de la DNA viral por transcriptase reverso, de tal modo inhibiendo la réplica viral. También actúa como adaptador del alargamiento de cadena. In vitro, el zalcitabine es aproximadamente 10 veces más potente que zidovudine contra el VIH.

Hivid no aparece experimentar metabolismo significativo por el hígado. El metabolite primario se ha identificado que es dideoxyuridine (ddU).

Precaución y advertencia mientras que toma Hivid

• Las altas dosis del zalcitabine administraron por 3 meses a los ratones de B 6C 3F 1 (dando por resultado concentraciones del plasma sobre de 1000 veces ésos vistos en los pacientes que toman las dosis recomendadas del zalcitabine) indujeron una incidencia creciente del linfoma thymic.
• No se encontró ninguna evidencia de la mutagenicidad en la prueba de Ames, en la prueba de la célula del linfoma del ratón, o en la prueba china de la célula del pulmón del hámster. Un análisis no programado de la síntesis de la DNA no demostró ningún aumento en la reparación de la DNA cuando el análisis fue realizado en hepatocytes de la rata. Sin embargo, un análisis in vitro de la transformación de la célula mamífera era positivo en las dosis del magnesio 500 por el ml y más arriba. Los aumentos relativos a la dosis en la aberración cromosómica fueron considerados cuando los linfocitos periféricos humanos de la sangre fueron expuestos al zalcitabine, con y sin la activación metabólica, en las concentraciones del magnetocardiograma 1.5 por el ml y más arriba. Las dosis orales del zalcitabine en el magnesio 2500 y 4500 por el kilogramo del peso corporal (mg/kg) eran clastogenic en el análisis del micronucleus del ratón.
• Embarazo no se sabe si el zalcitabine cruza la placenta. Los estudios adecuados y bien-controlados no se han hecho en mujeres embarazadas. Desemejante de zidovudine, no se sabe si el zalcitabine reduce la transmisión perinatal de la infección del VIH.
• No hay información disponible en la relación de la edad a los efectos del zalcitabine en pacientes geriátricos. Sin embargo, los pacientes mayores son más probables tener una disminución relativa a la edad de la función renal, que puede requerir una reducción en dosis.
• Zalcitabine se debe utilizar en embarazo solamente si la ventaja potencial a la madre compensa el riesgo potencial al feto.
• Tienen sido informes del caso del VIH que es transmitido de una madre infectada a su infante del oficio de enfermera a través de la leche materna. Por lo tanto, el amamantamiento no se recomienda en madres VIH-infectadas, para evitar la transmisión postnatal potencial del VIH al infante del oficio de enfermera.
• Seguridad y eficacia del zalcitabine conjuntamente con zidovudine o pues la monoterapia no se ha establecido completamente en niños VIH-infectados hasta 12 años de la edad. Sin embargo, el zalcitabine se ha dado como monoterapia y se ha alternado con zidovudine en niños 6 meses a 12 años de la edad. Los datos preliminares demuestran que el zalcitabine aparece ser tolerado bien, y había mejora clínica y mejora en indicadores inmunológicos y virologic de la actividad de la enfermedad. El perfil de los efectos secundarios aparece ser similar en niños y adultos.

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