Medicina de Zafirlukast - información, efectos secundarios y aplicaciones de los Pharmacokinetics de Zafirlukast

Medicina de Zafirlukast - información, efectos secundarios y aplicaciones de los Pharmacokinetics de Zafirlukast

Zafirlukast se indica en pacientes con asma crónico para mejorar síntomas del asma del día, el volumen expiratorio forzado en 1 segundo (FEV 1), y índices de corriente expiratorios máximos de la mañana, y para disminuir awakenings de la noche, mañanas con síntomas del asma, y uso de un agonista beta 2 del rescate.

Cuando el diario usado con un agonista beta como-necesario, inhalado 2 en pacientes con el asma suave-a-moderado, zafirlukast reduce perceptiblemente síntomas del asma y uso de un agonista beta como-necesario, inhalado 2 con respecto a uso de un agonista beta como-necesario, inhalado 2 solamente. Solamente han tratado a los pacientes con asma suave-a-moderado con el zafirlukast en ensayos clínicos; por lo tanto, su uso en la gerencia de pacientes con un asma más severo y en ésos que reciben terapia del antiasthma con excepción de los 2 restos beta como-necesario, inhalado de los agonistas que se estudiarán, al igual que utiliza de zafirlukast como agente corticoesteroide-que ahorra oral o inhalado.

Zafirlukast no se indica para el tratamiento del bronchospasm en ataques agudos del asma, incluyendo asthmaticus del estado; sin embargo, el uso del zafirlukast se puede continuar durante una exacerbación aguda.

Zafirlukast - mecanismo de la acción/del efecto:

Zafirlukast es un antagonista selectivo y competitivo del receptor de los leukotrienes D 4 del cysteinyl y de E 4.

Los leukotrienes del cysteinyl, descritos originalmente como sustancias lento-que reaccionaban de los anaphylaxis, del edema de la vía aérea del producto, de la constricción lisa del músculo, y de la actividad celular alterada se asociaron al proceso inflamatorio, que se asocian a la patofisiología del asma.

En seres humanos, el tratamiento previo con las solas dosis orales del zafirlukast inhibió el bronchoconstriction causado por el dióxido de sulfuro y el aire frío y redujo la reacción temprana y de la tarde-fase en pacientes con el asma causado por la inhalación de varios antígenos, tales como hierba, dander del gato, y ragweed. Zafirlukast redujo el aumento en hyperresponsiveness bronquial a la histamina inhalada que siguió desafío inhalado del alergénico.

Precaución y advertencia mientras que toma Zafirlukast

• Zafirlukast no era mutágeno en análisis reversos o delanteros de la mutación del punto o en los análisis del ser humano y de la rata para las anormalidades cromosómicas.
• Los estudios apropiados en la relación de la edad a los efectos del zafirlukast no se han realizado en la población pediátrica. La seguridad y la eficacia en niños hasta 7 años de la edad no se han establecido.
• Los estudios adecuados y bien-controlados del embarazo - no se han hecho en seres humanos.
• En ensayos clínicos, una mayor incidencia de infecciones suaves o moderadas, afectando predominante la zona respiratoria, ocurrió en pacientes más viejo de 55 años de la edad tratados con el zafirlukast, con respecto a otros grupos de misma edad y placebo-trató a pacientes. El número de infecciones era proporcional a la cantidad, en los miligramos, de zafirlukast administrados y fue asociado al uso concurrente de corticoesteroides inhalados. La significación clínica de esto que encuentra es desconocida.
• Zafirlukast se distribuye en la leche materna humana. Las concentraciones de estado estacionario del zafirlukast en leche materna y plasma eran 50 y 255 nanograms por el ml, respectivamente, después de la administración del magnesio 40 dos veces al día. Debido a el potencial para el tumorigenicity y los efectos nocivos en el recién nacido demostrado en los estudios animales, el uso del zafirlukast durante el amamantamiento no se recomienda.
• En pacientes 65 años de la edad y más viejos, la separación del zafirlukast se reduce, dando por resultado la concentración del plasma y el área máximas bajo valores de la curva del concentración-tiempo del plasma (AUC) que son aproximadamente dos a tres veces mayor que los de pacientes más jóvenes. Sin embargo, la dosis recomendada del magnesio 20 dos veces al día no dio lugar a efectos nocivos o a retiro crecientes del estudio en pacientes mayores durante ensayos clínicos en comparación con pacientes más joven de 65 años de la edad.

Bookmark esta página:   :: :: ::