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Endothelin
Los endothelins ET-1, ET-2 y ET-3 son una familia de los peptides vasoactivos potentes que también influencian la proliferación de la célula y el transporte epitelial del solute. No circulan sino actúan localmente.
Hay actualmente dos receptores humanos distintos del endothelin los receptores sabidos, del endothelin A (ETA) y del endothelin B (ETB), que son miembros del transmembrane siete, superfamilia proteína-juntada G del rhodopsin. Los genes para dos de los receptores ET la A y ET el B se han reproducido. Las acciones vasculares son mediadas por ambos estos receptores, mientras que el transporte tubular y las acciones proliferative intersticiales se median cerca ET los niveles del B. Intrarenal de ET-1 se levanta en enfermedad renal aguda y crónica.
La importancia principal de ET el receptor de A en el desarrollo del tumor ha conducido a una búsqueda extensa de antagonistas altamente selectivos. Atrasentan, uno de tales antagonistas, es oral bioavailable, tiene perfiles pharmacokinetic y de la toxicidad convenientes para el uso clínico.
ET-1 es un factor antiapoptotic en diversos tipos de la célula, indicando que el peptide puede también modular caminos de la supervivencia de la célula. En células ováricas del carcinoma, la adición del suero-retiro marcado inhibido ET-1 y el apoptosis paclitaxel-inducido de una manera dependiente de la concentración.
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