Médecine de Hivid - l'information, effets secondaires et utilisations de Hivid

Nom générique : Zalcitabine

Hivid est indiqué, en combination avec le zidovudine, pour le traitement de l'infection par le HIV Dans les patients avec l'exposition antérieure limitée (< 3 mois) au zidovudine. Hivid est également indiqué, en combination avec les inhibiteurs antiretroviral de protéase, pour le traitement de l'infection par le HIV. Hivid est indiqué comme monotherapy pour le traitement de l'infection par le HIV Avançée dans les patients dont être intolérant, ou qui avoir la progression de la maladie tout en recevant, thérapie antiretroviral alternative. La durée de l'avantage clinique de la thérapie antiretroviral peut être limitée. Des changements de la thérapie antiretroviral devraient être considérés si la progression de la maladie se produit pendant le traitement avec le zalcitabine.

Hivid est phosphorylé par les enzymes cellulaires à sa partie active, 2.3 dideoxycytidine-5-triphosphate (ddCTP). Il concurrence alors les substrats normaux pour la formation de l'ADN virale par transcriptase renversé, empêchant de ce fait la réplique virale. Il agit également en tant que terminateur de l'élongation à chaînes. In vitro, le zalcitabine est approximativement 10 fois plus efficace que le zidovudine contre HIV.

Hivid ne semble pas subir le métabolisme significatif par le foie. Le métabolite primaire qui a été identifié est dideoxyuridine (ddU).

Précaution et avertissement tout en prenant Hivid

• Les doses élevées du zalcitabine ont administré pendant 3 mois aux souris de B 6C 3F 1 (ayant pour résultat des concentrations en plasma de avec 1000 fois ceux vus dans les patients prenant les doses recommandées de zalcitabine) induisent une plus grande incidence de lymphome thymique.
• Aucune évidence de la mutagénicité n'a été trouvée dans l'essai d'Ames, dans l'essai de cellules de lymphome de souris, ou dans l'essai chinois de cellules de poumon de hamster. Une analyse non-programmée de synthèse d'ADN n'a montré aucune augmentation de la réparation d'ADN quand l'analyse a été exécutée dans des hepatocytes de rat. Cependant, une analyse in vitro de transformation de cellules mammifères était positive aux doses du magnésium 500 par ml et plus haut. Des augmentations liées à la dose de l'aberration chromosomique ont été vues quand des lymphocytes périphériques humains de sang ont été exposés au zalcitabine, avec et sans l'activation métabolique, aux concentrations du magnétocardiogramme 1.5 par ml et plus haut. Les doses orales de zalcitabine au magnésium 2500 et 4500 par kilogramme de poids corporel (mg/kg) étaient clastogenic dans l'analyse de micronucleus de souris.
• Grossesse on ne le connaît pas si le zalcitabine croise le placenta. Des études proportionnées et bien-commandées n'ont pas été faites dans les femmes enceintes. À la différence du zidovudine, on ne le connaît pas si le zalcitabine réduit la transmission périnatale de l'infection par le HIV.
• Aucune information n'est disponible sur la relation de l'âge aux effets du zalcitabine dans les patients gériatriques. Cependant, les vieux patients sont pour avoir une diminution relative à l'âge de la fonction rénale, qui peut exiger une réduction de dose.
• Zalcitabine devrait être employé dans la grossesse seulement si l'avantage potentiel à la mère est supérieur au risque potentiel au foetus.
• Là ont été des rapports de cas d'HIV étant transmis d'une mère infectée à son enfant en bas âge de soins par le lait de sein. Par conséquent, l'allaitement au sein n'est pas recommandé dans les mères HIV-infectées, pour éviter la transmission postnatale potentielle d'HIV à l'enfant en bas âge de soins.
• Sûreté et efficacité de zalcitabine en combination avec le zidovudine ou car le monotherapy n'ont pas été entièrement établis dans les enfants HIV-infectés jusqu'à 12 ans. Cependant, le zalcitabine a été donné comme monotherapy et alterné avec le zidovudine chez les enfants pendant 6 mois à 12 ans. Les données préliminaires prouvent que le zalcitabine semble être bien toléré, et il y avait amélioration clinique et amélioration des indicateurs immunologiques et virologic de l'activité de la maladie. Le profil d'effets secondaires semble être semblable chez les enfants et des adultes.

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