Médecine de Zafirlukast - l'information, effets secondaires et utilisations de la pharmacocinétique de Zafirlukast

Zafirlukast est indiqué dans les patients avec l'asthme chronique pour améliorer les symptômes d'asthme de journée, le volume expiratoire obligatoire dans 1 seconde (FEV 1), et les débits unitaires expiratoires maximaux de matin, et pour diminuer des éveils de nuit, des matins avec des symptômes d'asthme, et l'utilisation d'un bêta agoniste 2 de délivrance.

Quand le journal utilisé avec bêta un agoniste 2 comme-nécessaire et inhalé dans les patients présentant l'asthme doux-à-modéré, zafirlukast réduit de manière significative des symptômes d'asthme et l'utilisation bêta d'un agoniste 2 comme-nécessaire et inhalé par rapport à l'utilisation bêta seul d'un agoniste 2 comme-nécessaire et inhalé. Seulement des patients présentant l'asthme doux-à-modéré ont été traités avec le zafirlukast dans des épreuves cliniques ; donc, son utilisation dans la gestion des patients présentant un asthme plus grave et dans ceux recevant la thérapie d'antiasthma autre que bêtas 2 les restes comme-nécessaires et inhalés d'agonistes à étudier, de même qu'emploie du zafirlukast comme agent corticostéroïde-épargnant oral ou inhalé.

Zafirlukast n'est pas indiqué pour le traitement du bronchospasm dans des attaques aiguës d'asthme, y compris l'asthmaticus de statut ; cependant, l'utilisation du zafirlukast peut être continuée pendant une exacerbation aiguë.

Zafirlukast - mécanisme d'action/d'effet :

Zafirlukast est un antagoniste sélectif et concurrentiel de récepteur des leukotrienes D 4 de cysteinyl et d'E 4.

Les leukotrienes de cysteinyl, à l'origine décrits en tant que substances de lent-réaction des anaphylaxis, de l'oedème de voie aérienne de produit, de la constriction douce de muscle, et de l'activité cellulaire changée se sont associés au processus inflammatoire, qui sont associés à la pathophysiologie de l'asthme.

Chez l'homme, le prétraitement avec les doses orales simples de zafirlukast a empêché la bronchoconstriction provoquée par l'anhydride sulfureux et l'air froid et a réduit la réaction tôt- et de tard-phase dans les patients présentant l'asthme provoqué par l'inhalation de divers antigènes, tels que l'herbe, dander de chat, et ragweed. Zafirlukast a ramené l'augmentation du hyperresponsiveness bronchique à l'histamine inhalée qui a suivi le défi inhalé d'allergène.

Précaution et avertissement tout en prenant Zafirlukast

• Zafirlukast n'était pas mutagénique dans des analyses renversées ou vers l'avant de mutation de point ou dans des analyses d'humain et de rat pour des anomalies chromosomiques.
• Des études appropriées sur la relation de l'âge aux effets du zafirlukast n'ont pas été réalisées dans la population pédiatrique. La sûreté et l'efficacité chez les enfants jusqu'à 7 ans n'ont pas été établies.
• Des études proportionnées et bien-commandées de grossesse - n'ont pas été faites chez l'homme.
• Dans des épreuves cliniques, une plus grande incidence des infections bénignes ou modérées, affectant principalement la région respiratoire, s'est produite dans les patients plus vieux que 55 ans traités avec le zafirlukast, par rapport à d'autres groupes d'âge et placebo-a traité des patients. Le nombre d'infections était proportionnel à la quantité, en milligrammes, de zafirlukast administrés et a été associé à l'utilisation concourante des corticostéroïdes inhalés. La signification clinique de ceci qui trouve est inconnue.
• Zafirlukast est distribué dans le lait de sein humain. Les concentrations équilibrées du zafirlukast dans le lait et le plasma de sein étaient 50 et 255 nanograms par ml, respectivement, après administration du magnésium 40 deux fois par jour. En raison du potentiel pour le tumorigenicity et des effets nuisibles en nouveau-né montré chez les études des animaux, l'utilisation du zafirlukast pendant l'allaitement au sein n'est pas recommandée.
• Dans les patients 65 ans et plus vieux, le dégagement du zafirlukast est réduit, ayant pour résultat la concentration de plasma et le secteur maximaux sous les valeurs de la courbe de concentration-temps de plasma (AUC) qui sont approximativement deux à trois fois plus grandes que ceux de plus jeunes patients. Cependant, la dose recommandée du magnésium 20 deux fois par jour n'a pas eu comme conséquence des effets nuisibles ou le retrait accrus de l'étude dans de vieux patients pendant des épreuves cliniques en comparaison avec des patients plus jeune que 65 ans.

Bookmark cette page:   :: :: ::