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Endothelin
Les endothelins ET-1, ET-2 et ET-3 sont une famille des peptides vasoactifs efficaces qui influencent également la prolifération de cellules et le transport épithélial de corps dissous. Ils ne circulent pas mais agissent localement.
Il y a actuellement deux récepteurs humains distincts d'endothelin les récepteurs connus, de l'endothelin A (ETA) et de l'endothelin B (ETB), qui sont des membres de la transmembrane sept, superfamily de rhodopsin protéine-couplé par G. Les gènes pour deux des récepteurs ET l'A et ET le B ont été copiés. Les actions vasculaires sont négociées par ces deux récepteurs, tandis que le transport tubulaire et les actions proliferative interstitielles sont négociés près ET des niveaux de B. Intrarenal d'ET-1 sont augmentés dans la maladie rénale aiguë et chronique.
La pertinence principale de ET le récepteur d'A dans le développement de tumeur a mené à une recherche étendue des antagonistes fortement sélectifs. Atrasentan, un de tels antagonistes, est oralement bioavailable, a des profils appropriés pharmacocinétiques et de toxicité pour l'usage clinique.
ET-1 est un facteur antiapoptotic dans différents types de cellules, indiquant que le peptide peut également moduler des voies de survie de cellules. En cellules ovariennes de carcinome, l'addition d'ET-1 a nettement empêché le sérum-retrait et paclitaxel-induit l'apoptosis d'une façon dépendant de la concentration.
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