Medicina di Hivid - le informazioni, effetti secondari ed usi di Hivid

Nome generico: Zalcitabine

Hivid è indicato, congiuntamente allo zidovudine, per il trattamento dell'infezione di HIV in pazienti con esposizione anteriore limitata (< 3 mesi) allo zidovudine. Hivid inoltre è indicato, congiuntamente agli inibitori antiretroviral della proteasi, per il trattamento dell'infezione di HIV. Hivid è indicato come monotherapy per il trattamento dell'infezione di HIV avanzata in pazienti di che essere intollerante, o di che avere progressione di malattia mentre ricevono, terapia antiretroviral alternativa. La durata del beneficio clinico dalla terapia antiretroviral può essere limitata. Le alterazioni nella terapia antiretroviral dovrebbero essere considerate se la progressione di malattia si presenta durante il trattamento con lo zalcitabine.

Hivid è fosforilato dagli enzimi cellulari alla relativa parte attiva, 2.3 dideoxycytidine-5-triphosphate (ddCTP). Allora compete ai substrati naturali per formazione di DNA virale dal transcriptase d'inversione, quindi inibente la replica virale. Inoltre funge da terminale dell'allungamento chain. In vitro, lo zalcitabine è circa 10 volte più potente dello zidovudine contro il HIV.

Hivid non sembra subire il metabolismo significativo dal fegato. Il metabolita primario che è stato identificato è dideoxyuridine (ddU).

Precauzione ed avvertimento mentre prendendo Hivid

• Le dosi elevate dello zalcitabine hanno amministrato per 3 mesi ai mouse di B 6C 3F 1 (con conseguente concentrazioni nel plasma oltre di 1000 volte quelli visti in pazienti che prendono le dosi suggerite dello zalcitabine) inducono un'incidenza aumentata di linfoma timico.
• Nessuna prova della mutagenicità è stata trovata nella prova di Ames, nella prova delle cellule di linfoma del mouse, o nella prova cinese delle cellule del polmone del criceto. Un'analisi non programmata di sintesi del DNA non ha mostrato aumenti nella riparazione del DNA quando l'analisi è stata effettuata nei hepatocytes del ratto. Tuttavia, un'analisi in vitro di trasformazione della cellula di mammiferi era positiva alle dosi di magnesio 500 per il ml e più su. Gli aumenti Dose-related nell'aberrazione cromosomica sono stati visti quando i linfociti periferici umani di anima sono stati esposti allo zalcitabine, con e senza l'attivazione metabolica, alle concentrazioni del magnetocardiogramma 1.5 per il ml e su. Le dosi orali dello zalcitabine a magnesio 2500 e 4500 per il chilogrammo del peso corporeo (mg/kg) erano clastogenic nell'analisi del micronucleus del mouse.
• Gravidanza non è conosciuto se lo zalcitabine attraversa la placenta. Gli studi sufficienti e bene-controllati non sono stati fatti in donne incinte. Diverso dello zidovudine, non è conosciuto se lo zalcitabine riduce la trasmissione perinatale dell'infezione di HIV.
• Non ci sono le informazioni disponibili sul rapporto tra l'età e gli effetti dello zalcitabine in pazienti geriatrici. Tuttavia, i pazienti anziani sono più probabili avere una diminuzione relativa all'età nella funzione renale, che può richiedere una riduzione della dose.
• Zalcitabine dovrebbe essere usato nella gravidanza soltanto se il beneficio potenziale alla madre supera il rischio in peso potenziale al feto.
• Ha stato rapporti di caso del HIV che è trasmesso da una madre infettata al suo infante di professione d'infermiera attraverso il latte materno. Di conseguenza, allattare al seno non è suggerito in madri HIV-infettate, per evitare la trasmissione postnatale potenziale del HIV all'infante di professione d'infermiera.
• Sicurezza ed efficacia dello zalcitabine congiuntamente allo zidovudine o poichè il monotherapy completamente non è stato stabilito in bambini HIV-infettati fino a 12 anni. Tuttavia, lo zalcitabine sia è stato dato come monotherapy che è stato alternato con lo zidovudine in bambini 6 mesi - 12 anni. I dati preliminari indicano che lo zalcitabine sembra essere tollerato bene e ci era miglioramento clinico e miglioramento in indicatori immunologici e virologic di attività di malattia. Il profilo di effetti secondari sembra essere simile in bambini ed in adulti.

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