Medicina di Zafirlukast - le informazioni, effetti secondari ed usi dei Pharmacokinetics di Zafirlukast

Zafirlukast è indicato in pazienti con asma cronica per migliorare i sintomi di asma di giorno, il volume espiratorio forzato in 1 secondo (FEV 1) ed i debiti unitari espiratori peak di mattina e per fare diminuire i awakenings di notte, le mattine con i sintomi di asma e l'uso di beta agonista 2 di salvataggio.

Quando il quotidiano utilizzato con beta un agonista come-necessario e inalato 2 in pazienti con asma delicato--moderata, zafirlukast riduce significativamente i sintomi di asma e l'uso beta di un agonista come-necessario e inalato 2 rispetto ad uso beta di un agonista come-necessario e inalato 2 da solo. Soltanto i pazienti con asma delicato--moderata sono stati curati con zafirlukast nelle prove cliniche; quindi, il relativo uso nell'amministrazione dei pazienti con asma più severa ed in quelli che ricevono terapia di antiasthma tranne beta 2 i remains come-necessario e inalato degli agonisti da studiare, come usa di zafirlukast come agente corticosteroide-risparmiante orale o inalato.

Zafirlukast non è indicato per il trattamento di bronchospasm negli attacchi acuti di asma, compreso il asthmaticus di condizione; tuttavia, l'uso di zafirlukast può essere continuato durante l'esacerbazione acuta.

Zafirlukast - meccanismo di azione/di effetto:

Zafirlukast è un antagonista selettivo e competitivo del ricevitore dei leukotrienes D 4 di cysteinyl e della E 4.

I leukotrienes di cysteinyl, originalmente descritti come sostanze direazione dei anaphylaxis, dell'edema della via aerea dei prodotti, della riduzione regolare del muscolo e dell'attività cellulare alterata si sono associati con il processo infiammatorio, che sono associati con la patofisiologia di asma.

In esseri umani, il pretrattamento con le singole dosi orali di zafirlukast ha inibito la broncocostrizione causata dall'anidride solforosa e dall'aria fredda ed ha ridotto la reazione di in ritardo-fase ed iniziale in pazienti con asma causata da inalazione di vari antigeni, quale erba, dander del gatto e ragweed. Zafirlukast ha ridotto l'aumento in hyperresponsiveness bronchiale ad istamina inalata che ha seguito la sfida inalata dell'allergene.

Precauzione ed avvertimento mentre prendendo Zafirlukast

• Zafirlukast non era mutageno nelle analisi d'inversione o di andata di mutazione del punto o nelle analisi del ratto e dell'essere umano per le anomalie cromosomiche.
• Gli studi adatti sul rapporto tra l'età e gli effetti di zafirlukast non sono stati svolti nella popolazione pediatrica. La sicurezza e l'efficacia in bambini fino a 7 anni non sono state stabilite.
• Gli studi sufficienti e bene-controllati di gravidanza - non sono stati fatti in esseri umani.
• Nelle prove cliniche, un'incidenza più grande delle infezioni delicate o moderate, interessante principalmente le vie respiratorie, si è presentata in pazienti più vecchio di 55 anni trattati con zafirlukast, rispetto ad altre fasce d'età e placebo-ha trattato i pazienti. Il numero di infezioni era proporzionale alla quantità, nei milligrammi, di zafirlukast amministrati ed è stato associato con uso simultaneo dei corticosteroidi inalati. L'importanza clinica di questa che trova è sconosciuta.
• Zafirlukast è distribuito in latte materno umano. Le concentrazioni Steady-state di zafirlukast in latte materno ed in plasma erano 50 e 255 nanograms per il ml, rispettivamente, dopo amministrazione di magnesio 40 due volte un il giorno. A causa del potenziale per il tumorigenicity e degli effetti contrari nel neonato indicato negli studi animali, l'uso di zafirlukast durante l'allattamento al seno non è suggerito.
• In pazienti 65 anni e più vecchi, la distanza di zafirlukast è ridotta, con conseguente concentrazione del plasma e zona peak sotto i valori della curva di concentrazione-tempo del plasma (AUC) che sono circa due - tre volte più grandi di quelli dei pazienti più giovani. Tuttavia, la dose suggerita di magnesio 20 due volte un il giorno non ha provocato gli effetti contrari o il ritiro aumentati dallo studio in pazienti anziani durante le prove cliniche in paragone ai pazienti più giovane di 65 anni.

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