Endothelin

I endothelins ET-1, ET-2 e ET-3 sono una famiglia dei peptidi vasoactive potenti che inoltre influenzano la proliferazione delle cellule ed il trasporto epiteliale del soluto. Non circolano ma si comportano localmente.

Ci sono attualmente due ricevitori umani distinti di endothelin ricevitori conosciuti, di endothelin A (ETA) e di endothelin B (ETB), che sono membri del transmembrane sette, superfamily di rhodopsin proteina-accoppiato G. I geni per due dei ricevitori ET A ed ET la B sono stati clonati. Le azioni vascolari sono mediate da entrambi questi ricevitori, mentre il trasporto tubolare e le azioni proliferative interstiziali sono mediati vicino ET livelli del B. Intrarenal di ET-1 è sollevato nella malattia renale acuta e cronica.

L'attinenza principale di ET il ricevitore di A nello sviluppo del tumore ha condotto ad una vasta ricerca degli antagonisti altamente selettivi. Atrasentan, uno di tali antagonisti, è oralmente bioavailable, ha profili adatti di tossicità e farmacocinetici per uso clinico.

ET-1 è un fattore antiapoptotic nei tipi differenti delle cellule, indicanti che il peptide può anche modulare le vie di sopravvivenza delle cellule. Nelle cellule ovarian di carcinoma, nell'aggiunta di siero-ritiro contrassegnato inibito ET-1 e in apoptosis paclitaxel-indotto in un modo dipendente dalla concentrazione.

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Punta di salute

Un piede rotto coinvolge solitamente più che uno ha fratturato l'osso perché tende ad essere causato da una ferita di schiacciamento, quando qualche cosa di pesante è caduto su esso. Rimuovere i pattini ed i calzini perché il piede probabilmente gonfierà e l'articolo di vestiti può limitare la circolazione.